4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
BI 2536(BI 2536)
CAS: 755038-02-9
化学式: C28H39N7O3
| 中文名 | BI 2536 |
| 英文名 | BI 2536 |
| 别名 | BI 2536游离 PLK1抑制剂(BI 2536) 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺 |
| 英文别名 | BI 2536 BI-2536(R-) Boehringer PLK-1 inhibitor BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor (R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- |
| CAS | 755038-02-9 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C28H39N7O3 |
| 分子量 | 521.65 |
| 密度 | 1.28 |
| 溶解度 | 溶于DMSO (最高20 mg/ml) 或乙醇 (最高25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 14.09±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 黄色粉末。 |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | 除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。 |
| 体内研究 | BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。 |
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| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.917 ml | 9.585 ml | 19.17 ml |
| 5 mM | 0.383 ml | 1.917 ml | 3.834 ml |
| 10 mM | 0.192 ml | 0.958 ml | 1.917 ml |
| 5 mM | 0.038 ml | 0.192 ml | 0.383 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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规格: 98%
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